| 結構單元 | 功能作用 |
|---|---|
| 甲氧基封端 | 賦予單向反應性,避免多位點交聯(lián),確保修飾可控性 |
| PEG 主鏈 | 提供水溶性、柔性、生物相容性和空間位阻效應 |
| 環(huán)氧基團 | 高反應活性位點,可與多種親核基團發(fā)生開環(huán)加成反應 |
低分子量(350、550、750 Da):粘稠液體
高分子量(1K、2K、3.4K、5K、10K、20K Da 及以上):白色 / 類白色固體粉末
1K Da 產(chǎn)品受溫度影響較大,夏季可能呈粘稠狀
溶于水(低分子量需溫水助溶)
溶于大多數(shù)有機溶劑:二氯甲烷、氯仿、DMSO、乙腈等
兼具水溶性與有機溶解性,適配多種反應體系
分子量范圍:350~20000 Da
純度:≥95%
反應活性:環(huán)氧基團因三元環(huán)張力具有高親電性,反應條件溫和
穩(wěn)定性:水溶液中比 NHS 酯穩(wěn)定,不易水解,操作更從容
| 親核基團 | 反應產(chǎn)物 | 應用場景 |
|---|---|---|
| 氨基(-NH?) | 仲胺鍵(-NH-CH?CH?-O-) | 蛋白質、多肽修飾,常用反應 |
| 羥基(-OH) | 醚鍵(-O-CH?CH?-O-) | 多糖、酶、材料表面羥基改性 |
| 巰基(-SH) | 硫醚鍵(-S-CH?CH?-O-) | 含硫生物分子、納米材料修飾 |
| 羧基(-COOH) | 酯鍵(需堿性條件) | 特定聚合物交聯(lián) |
蛋白質 / 多肽修飾:提高水溶性、穩(wěn)定性,降低免疫原性,延長體內半衰期
藥物遞送系統(tǒng):修飾小分子藥物、脂質體、納米粒子,改善藥代動力學性質
酶工程:增強酶的熱穩(wěn)定性和抗蛋白酶降解能力,提高催化效率
抗體修飾:優(yōu)化抗體藥物的生物分布,降低免疫原性
表面功能化:修飾醫(yī)用材料(如導管、植入物)表面,提高生物相容性,減少蛋白吸附和血栓形成
聚合物合成:作為大分子引發(fā)劑或交聯(lián)劑,制備嵌段共聚物、星形聚合物
水凝膠制備:通過環(huán)氧開環(huán)反應構建交聯(lián)網(wǎng)絡,用于組織工程支架
納米材料改性:包覆量子點、金屬納米顆粒,提高分散性和生物相容性
多糖改性:改善多糖的水溶性和加工性能
低吸附涂層:制備抗污染表面,用于生物傳感器、微流控芯片
固體粉末:-20℃避光干燥保存
運輸:低溫運輸,防止環(huán)氧基團降解
反應體系需控制 pH 在 7-9,可提高氨基反應選擇性
避免與強酸、強堿長時間接觸,防止環(huán)氧基團提前開環(huán)
反應后需通過透析、凝膠過濾等方法去除未反應的 mPEG-Epoxide
| 試劑類型 | 優(yōu)勢 | 劣勢 |
|---|---|---|
| mPEG-Epoxide | 水溶液穩(wěn)定,反應溫和,形成鍵穩(wěn)定 | 反應速率較 NHS 酯慢 |
| mPEG-NHS 酯 | 反應快速,選擇性好 | 水溶液易水解,需現(xiàn)配現(xiàn)用 |
| mPEG - 醛基 | 可進行還原胺化,鍵合更穩(wěn)定 | 需額外還原劑,可能影響生物活性 |
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