| 項目 | 詳情 |
|---|---|
| 化學(xué)名稱 | 甲氧基聚乙二醇 - 二苯并環(huán)辛炔 |
| 英文名稱 | mPEG-DBCO (Methoxy-PEG-Dibenzocyclooctyne) |
| 核心結(jié)構(gòu) | 三部分組成：1. 甲氧基封端的聚乙二醇鏈 (mPEG)2. 連接臂 (通常為烷基鏈或柔性鏈)3. 二苯并環(huán)辛炔 (DBCO) 基團 |
| 分子量規(guī)格 | 常見：350、500、750、1k、2k、3.4k、5k、10k、20k |
| 純度標(biāo)準 | ≥95% |
外觀：白色或淡黃色固體、半固體或液體，取決于分子量大?。ǖ头肿恿咳?1k 在夏季可能呈黏稠狀，冬季為固態(tài)；2k 及以上多為固態(tài)）
溶解性：易溶于水、乙醇、DMSO、DMF、THF、二氯甲烷等極性有機溶劑和水相緩沖體系
穩(wěn)定性：常溫固態(tài)下化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，常規(guī)環(huán)境中不易分解、氧化
無銅催化反應(yīng)：DBCO 基團環(huán)張力高，與疊氮 (-N?) 基團發(fā)生應(yīng)變促進疊氮 - 炔基環(huán)加成反應(yīng) (SPAAC)，無需銅催化劑
高特異性：僅與疊氮基團反應(yīng)，不與氨基、羥基等常見生物分子官能團交叉反應(yīng)
反應(yīng)條件溫和：在生理溫度 (37℃) 和 pH 值 (7.2-7.4) 下快速進行，適合生物體系應(yīng)用
產(chǎn)物穩(wěn)定：生成穩(wěn)定的三唑環(huán)，連接牢固不易斷裂
DBCO 的環(huán)辛炔結(jié)構(gòu)因環(huán)張力而具有高反應(yīng)活性
與疊氮基團發(fā)生 1,3 - 偶極環(huán)加成反應(yīng)，生成穩(wěn)定的三唑環(huán)連接產(chǎn)物
反應(yīng)速率快（二級速率常數(shù)可達 102-103 M?1s?1），選擇性強，副反應(yīng)少
無需銅催化劑，避免了銅離子對生物分子的毒性和干擾
起始原料：甲氧基聚乙二醇 (mPEG-OH)，通過醚化反應(yīng)引入反應(yīng)性官能團 (如羧基、氨基或活化酯)
偶聯(lián)反應(yīng)：將活化的 mPEG 與 DBCO 衍生物 (如 DBCO-NHS 酯、DBCO-COOH) 在適當(dāng)溶劑中反應(yīng)
純化步驟：通過透析、柱層析或沉淀等方法去除未反應(yīng)原料和副產(chǎn)物
蛋白質(zhì) / 抗體修飾：改善水溶性、延長循環(huán)半衰期、降低免疫原性和抗原性（"PEG 化效應(yīng)"）
多肽 / 核酸功能化：引入 PEG 鏈提高穩(wěn)定性，同時通過點擊反應(yīng)連接靶向配體
生物正交標(biāo)記：在活細胞或體內(nèi)標(biāo)記疊氮修飾的生物分子，研究其功能和動態(tài)過程
納米載體表面修飾：修飾脂質(zhì)體、聚合物納米粒、膠束等，提高水溶性和體內(nèi)穩(wěn)定性
靶向遞藥系統(tǒng)：通過 DBCO 與疊氮修飾的靶向配體 (如 RGD 肽、葉酸、抗體片段) 偶聯(lián)，實現(xiàn)腫瘤主動靶向
響應(yīng)型釋放系統(tǒng)：利用點擊反應(yīng)構(gòu)建 pH 或酶響應(yīng)型藥物載體，實現(xiàn)智能控釋
熒光探針制備：連接疊氮修飾的熒光染料，用于生物分子可視化和定量檢測
分子成像：構(gòu)建 mPEG-DBCO 修飾的放射性核素探針，用于腫瘤 PET/CT 成像
生物傳感器開發(fā)：固定生物識別元件，提高傳感器穩(wěn)定性和特異性
材料表面功能化：修飾生物材料表面，改善生物相容性
PROTACs 構(gòu)建：作為 PEG 類連接子，用于制備蛋白質(zhì)降解靶向嵌合體
細胞工程：標(biāo)記細胞表面分子，研究細胞間相互作用和遷移
推薦在中性至弱堿性 (pH 7.0-8.5) 緩沖液中反應(yīng)，避免強酸強堿環(huán)境
反應(yīng)溫度：室溫至 37℃，過高溫度可能影響穩(wěn)定性
摩爾比：建議 DBCO 與疊氮基團比例為 1.2-2.0:1，確保反應(yīng)
密封保存于 - 20℃冷凍環(huán)境
避光保存，避免強光照射導(dǎo)致 DBCO 基團降解
(空格分隔,最多3個,單個標(biāo)簽最多10個字符)
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