RMC-4998 (2642037-07-6):靶向 KRAS G12C 活性態(tài)的新型抑制劑
RMC-4998 (CAS: 2642037-07-6) 是一種生物利用度良好的 KRASG12C 突變體選擇性抑制劑,其獨(dú)特的作用機(jī)制使其在腫瘤靶向治療研究中展現(xiàn)出重要價值。該化合物純度大于 98%,外觀為白色至類白色固體,在 DMSO 中溶解度可達(dá) 80 mg/mL (81.36 mM),適用于多種體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)研究。
一、RMC-4998(2642037-07-6) 的作用機(jī)制是什么?
RMC-4998 (2642037-07-6)通過雙重作用模式發(fā)揮抗腫瘤活性。它特異性靶向 KRASG12C 突變體的活性 (GTP 結(jié)合) 狀態(tài),同時與細(xì)胞內(nèi)親環(huán)蛋白 A (CYPA) 結(jié)合形成穩(wěn)定的三元復(fù)合物。這種三元復(fù)合物能夠有效阻斷下游 ERK 信號通路的傳導(dǎo),進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
二、RMC-4998(2642037-07-6) 與傳統(tǒng) KRAS 抑制劑有何不同?
與大多數(shù)靶向 KRASG12C 非活性 (GDP 結(jié)合) 狀態(tài)的抑制劑不同,RMC-4998(2642037-07-6) 能夠特異性結(jié)合活性態(tài)的 KRASG12C 突變體。這一特性使其能夠克服傳統(tǒng)抑制劑對持續(xù)激活的 KRAS 信號通路抑制不足的問題,為耐藥性研究提供了新的工具。此外,其與 CYPA 的結(jié)合進(jìn)一步增強(qiáng)了復(fù)合物的穩(wěn)定性和抑制效果。
三、RMC-4998 (2642037-07-6)適用于哪些實(shí)驗(yàn)研究?
RMC-4998 (2642037-07-6)主要應(yīng)用于 KRASG12C 突變相關(guān)的腫瘤研究領(lǐng)域。在體外實(shí)驗(yàn)中,可用于細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)、克隆形成實(shí)驗(yàn)、細(xì)胞凋亡檢測以及信號通路分析等。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,適用于異種移植瘤模型的抗腫瘤活性評價、藥代動力學(xué)研究以及聯(lián)合治療方案的探索。
四、愛必信相關(guān)產(chǎn)品規(guī)格及價格
| 貨號-規(guī)格 | CAS | 產(chǎn)品名稱 | 目錄價 | 活動價 |
|---|---|---|---|---|
| abs831115-5mg | 2642037-07-6 | RMC-4998 | ¥1535 | ¥1382 |
| abs831115-10mg | 2642037-07-6 | RMC-4998 | ¥2245 | ¥2021 |
| abs831115-25mg | 2642037-07-6 | RMC-4998 | ¥3805 | ¥3425 |
| abs831115-50mg | 2642037-07-6 | RMC-4998 | ¥6175 | ¥5558 |
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