一、基礎信息

1. 分子結構

• mPEG 段：親水長鏈、空間位阻、抗蛋白吸附、延長體內循環(huán)半衰期；甲氧基封閉一端，無多余活性基團、避免交聯(lián)

• 葉酸段：靶向配體，特異性結合葉酸受體 FR（卵巢癌、乳腺癌、肺癌、宮頸癌等腫瘤細胞膜高表達），受體介導胞吞入胞

2. 常用規(guī)格與理化參數(shù)

• PEG 分子量：常規(guī) 1k、2k、3.4k、5k、10k、20k

• 外觀：小分子量黏稠液體；≥2k 為白色固體粉末，純度≥95%

• 溶解性：易溶于水、PBS、DMSO、DMF，難溶于烷烴類溶劑

• 儲存：-20℃避光干燥密封保存，防潮防反復凍融

• 穩(wěn)定區(qū)間：pH4.0~9.0 水溶液中酰胺鍵穩(wěn)定，常溫不易水解脫落葉酸

二、合成路線（主流酰胺縮合）

三、核心功能（兩大優(yōu)勢結合）

1. PEG 長循環(huán)優(yōu)勢

   修飾納米載體后在血液形成親水冠層，減少網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)（RES）吞噬，降低體內非特異性富集、延長藥物血循環(huán)時間，降低化療藥全身毒副作用。

2. 葉酸主動靶向

   葉酸與腫瘤葉酸受體高親和力結合，引導載體精準富集在腫瘤病灶，實現(xiàn)主動靶向給藥，正常組織葉酸受體低表達，藥物脫靶少。

四、主流科研應用（僅限生物醫(yī)藥科研）

1. 腫瘤靶向藥物載體修飾

2. 基因遞送系統(tǒng)改性

3. 靶向分子影像探針

4. 細胞生物學研究