【摘要】 

一種表面修飾 AS1411 適配體的功能化脂質(zhì)體，能夠特異性識別腫瘤細(xì)胞表面的核仁素。脂質(zhì)體同時負(fù)載紫杉醇和 siRNA，通過適配體介導(dǎo)的靶向作用進(jìn)入乳腺癌細(xì)胞，在細(xì)胞內(nèi)協(xié)同釋放兩種藥物，抑制腫瘤細(xì)胞增殖并促進(jìn)凋亡，從而實現(xiàn)高效的抗腫瘤治療。、

【中文名稱】

AS1411 適配體修飾脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（PTX）和siRNA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

一、載體結(jié)構(gòu)組成

脂質(zhì)體骨架（Liposome）

· 由磷脂雙分子層構(gòu)成的納米囊泡，具有良好的生物相容性和藥物包載能力。

· 能同時攜帶疏水性藥物（如紫杉醇）和核酸類分子（如 siRNA），實現(xiàn)協(xié)同遞送。

AS1411 適配體修飾

· AS1411 是一種能特異性結(jié)合核仁素（Nucleolin）的 DNA 適配體。

· 核仁素在多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)，因而可作為理想的靶點分子。

· 將 AS1411 錨定到脂質(zhì)體表面，使脂質(zhì)體具備主動靶向腫瘤細(xì)胞的能力。

雙藥負(fù)載系統(tǒng)

· 脂質(zhì)層中包載紫杉醇（PTX），抑制腫瘤細(xì)胞微管聚合。

· 內(nèi)部或表面包載 siRNA，用于沉默與腫瘤增殖或血管生成相關(guān)的基因。

二、作用機制

主動靶向識別與結(jié)合

· AS1411 適配體識別腫瘤細(xì)胞表面的核仁素受體。

· 通過適配體–受體特異性結(jié)合，使脂質(zhì)體在腫瘤細(xì)胞表面富集，實現(xiàn)精準(zhǔn)靶向遞送。

受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用

· 脂質(zhì)體與細(xì)胞膜結(jié)合后，通過核仁素介導(dǎo)的內(nèi)吞進(jìn)入細(xì)胞。

· 該過程顯著提高了脂質(zhì)體在癌細(xì)胞內(nèi)的攝取效率。

協(xié)同釋放與作用

· 在細(xì)胞內(nèi)，脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)逐漸被降解，釋放紫杉醇和 siRNA。

· 紫杉醇干擾細(xì)胞微管動態(tài)，抑制細(xì)胞分裂并誘導(dǎo)凋亡；

· siRNA 下調(diào)促血管生成或抗凋亡基因的表達(dá)，增強細(xì)胞凋亡并抑制血管生成。

綜合抗腫瘤效應(yīng)

· 適配體靶向 + 紫杉醇化療 + siRNA 基因沉默形成多重協(xié)同效應(yīng)，

· 提高藥物在腫瘤組織的有效濃度，減少非靶組織毒性。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

甘草次酸（GA）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載漢黃芩素（Baicalin）

4-氨基苯基-D-吡喃葡萄糖苷修飾的脂質(zhì)體負(fù)載表阿霉素（Epirubicin）

α-Gal（α-半乳糖抗原）和AS1411 DNA 適配體雙配體修飾的脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白（Transferrin, TF）修飾脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載白藜蘆醇（Resveratrol, RES）

葉酸（FA）形成 葉酸修飾陽離子脂質(zhì)體（F-PLP） 負(fù)載BIM-S 質(zhì)粒（pBIM）

轉(zhuǎn)鐵蛋白（Transferrin, TF）修飾脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載蟲草素（Cordycepin）