新藥研發(fā)(藥物發(fā)現(xiàn))是一個從基礎(chǔ)研究到臨床前測試及臨床試驗(yàn)的復(fù)雜過程。在每個階段，精準(zhǔn)可重復(fù)的樣品制備都對研究成功具有重大影響。借助Retsch定制化解決方案，您可顯著提升從初始樣品到上市制劑的全流程效率與質(zhì)量。

01精準(zhǔn)調(diào)控粒徑

生物利用度與療效借助Retsch研磨機(jī)，可將活性藥物成分(API)與輔料研磨至理想粒徑。此舉能優(yōu)化生物利用度、提升溶解性，并確保藥物在體內(nèi)均勻分布?；旌线^程同樣可靠:為片劑、膠囊或溶液制備創(chuàng)造基礎(chǔ)。借助Retsch全新篩分設(shè)備，您可更輕松精準(zhǔn)地進(jìn)行粒度分析。該技術(shù)能測定精細(xì)的粒度分布，滿足臨床試驗(yàn)或?qū)徟鞒痰茸顕?yán)苛的規(guī)范要求。

藥物研發(fā)的前沿技術(shù)方案借助Retsch設(shè)備，您可開拓全新研究領(lǐng)域，例如:|機(jī)械化學(xué)與共晶篩選:開發(fā)無溶劑的新型活性成分，提高溶解度，并通過溫度控制精確調(diào)控反應(yīng)路徑。

混和型研磨儀

MM400

借助Retsch全新篩分設(shè)備，您可更輕松精準(zhǔn)地進(jìn)行粒度分析。該技術(shù)能測定精細(xì)的粒度分布，滿足臨床試驗(yàn)或?qū)徟鞒痰茸顕?yán)苛的規(guī)范要求。

藥物研發(fā)的前沿技術(shù)方案借助Retsch設(shè)備，您可開拓全新研究領(lǐng)域，例如:

• 機(jī)械化學(xué)與共晶篩選:開發(fā)無溶劑的新型活性成分，提高溶解度，并通過溫度控制精確調(diào)控反應(yīng)路徑。

• 納米技術(shù):創(chuàng)造具有優(yōu)化細(xì)胞滲透性的高效物質(zhì)，并受益于對粒徑的精確控制。

• 均質(zhì)化與細(xì)胞破壁:高效提取組織樣本中的DNA、RNA及蛋白質(zhì)-這是開發(fā)生物制藥和疫苗的關(guān)鍵步驟

02機(jī)械化學(xué)與共晶篩選

科研實(shí)踐解決方案采用Retsch球磨機(jī)引發(fā)機(jī)械化學(xué)反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)環(huán)保高效的研究。通過溫度調(diào)控加速成果產(chǎn)出、節(jié)約資源并精準(zhǔn)控制反應(yīng)路徑。例如在MM500控制系統(tǒng)維持約-5°C時，可穩(wěn)定并回收機(jī)械化學(xué)反應(yīng)中的亞穩(wěn)態(tài)中間體。

共晶篩選實(shí)現(xiàn)高效率:通過專用適配器，可在PM400行星式球磨機(jī)中同時篩選多達(dá)64個樣本--該流程亦可

在PM100和PM300設(shè)備上完成。混合式研磨機(jī)如MM400同樣能可靠制備共晶體。某項(xiàng)研究中，將茶堿與苯甲酰胺按1:1比例置于2毫升鋼管內(nèi)，加入6毫米鋼球，以30赫茲振蕩60分鐘，最終形成正交晶體。X射線粉末衍射圖譜與標(biāo)準(zhǔn)圖譜吻合--您可穩(wěn)定可靠地獲得目標(biāo)產(chǎn)物。

茶堿與苯甲酰胺在MM400研磨60分鐘后形成的共晶體XRD圖譜與模擬參考圖譜對比。

03納米研磨與混合

采用Emax、PM系列或MM500nano/control等高性能球磨機(jī)，可制備<100納米的納米顆粒，并獲得窄粒徑分布，助力創(chuàng)新藥物劑型開發(fā)。實(shí)例:12克原料藥(15微米顆粒)與26毫升庚烷及110克0.5毫米氧化鋯研磨球在Emax設(shè)備中以2000轉(zhuǎn)/分鐘研磨2.5小時。結(jié)果:獲得粒徑分布極窄的物料，D90值達(dá)80納米。集成水冷系統(tǒng)及可選配的冷卻裝置可保護(hù)溫度敏感樣品，實(shí)現(xiàn)連續(xù)研磨作業(yè)，避免不必要的停機(jī)中斷。活性成分與輔料的混合同樣高效:在PM400研磨機(jī)中，196克淀粉與4克顏料在500毫升研磨罐內(nèi)，配合200顆10毫米研磨球，僅需5分鐘(轉(zhuǎn)速200轉(zhuǎn)/分鐘)即可實(shí)現(xiàn)混合--且未產(chǎn)生任何粒徑縮減。

上圖:PM400研磨5分鐘后的淀粉與藍(lán)色顏料

下圖:PM400研磨5分鐘后的淀粉、藍(lán)色與黃色顏料

高效細(xì)胞破壁與組織勻漿--生物制藥的基礎(chǔ)借助Retsch研磨設(shè)備，可直接從樣本中高效、可重復(fù)且無交叉污染地釋放DNA、RNA及蛋白質(zhì)。珠磨法可快速并行處理多種細(xì)胞類型:從細(xì)菌、酵母到真菌、藻類。您可靈活選擇2毫升Safe-lock反應(yīng)瓶進(jìn)行小規(guī)模操作，或使用50毫升錐形離心管進(jìn)行大規(guī)模處理。

MM400和MM500vario型號還可用于肝臟、肺部等組織樣本的勻漿處理。

針對溫度敏感樣本，推薦使用CryoMill:液氮冷卻至-196°C可保護(hù)生物分子完整性。

MM 500control型號支持處理高達(dá)2x20毫升的細(xì)胞懸液，可在-100°C至0°C范圍內(nèi)進(jìn)行低溫處理，或在10°C等恒溫條件下冷卻處理。

Retsch三棱藻細(xì)胞在MM400配合Falcon管適配器

處理前的狀態(tài)(左)與處理后的狀態(tài)(右)

04篩分技術(shù)革新

AS 200jet pharma氣流篩分儀可實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)自動的粒度分析，并符合GMP規(guī)范。該設(shè)備集篩分、稱重與評估功能于一體，配備集成向?qū)А徲?jì)追蹤及電子簽名功能。分析結(jié)果完整記錄并可直接導(dǎo)出至LIMS系統(tǒng)。

結(jié)論

Retsch技術(shù)賦能制藥活性成分研究的競爭優(yōu)勢

借助Retsch技術(shù)，您可提升 全流程的效率與可重復(fù)性--從樣品制備到粒度分析。方法可直接融入研究體系，實(shí)用的解決方案確保結(jié)果可重復(fù)。選擇Retsch作為合作伙伴，您將更快、更精準(zhǔn)、更可靠地實(shí)現(xiàn)藥物研發(fā)目標(biāo)。