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6次CY5-氫化可的松(CY5-Hydrocortisone) 是以天然糖皮質(zhì)激素氫化可的松為母體,通過共價(jià)鍵偶聯(lián)近紅外熒光染料CY5(花菁素Cyanine5)而成的熒光標(biāo)記衍生物,兼具氫化可的松的藥理活性與CY5的光學(xué)檢測便利性,僅供科研使用,不可用于人體。
熒光特性
CY5屬于長波長花菁素染料,激發(fā)波長約650 nm,發(fā)射波長約670 nm,呈現(xiàn)明亮的近紅外熒光,具有高熒光量子產(chǎn)率和優(yōu)異的光穩(wěn)定性,適合熒光顯微鏡、活體成像系統(tǒng)及流式細(xì)胞儀檢測。在光照條件下熒光衰減緩慢,適合長時(shí)間光學(xué)觀察。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與連接方式
分子由兩部分組成:氫化可的松(四環(huán)甾體骨架,C21H30O5,分子量362.46)與CY5熒光基團(tuán)。偶聯(lián)通常選擇氫化可的松分子上不影響其與糖皮質(zhì)激素受體(GR)結(jié)合的位點(diǎn)(如C21位羥基),與CY5染料上的互補(bǔ)反應(yīng)基團(tuán)(如NHS酯)在溫和條件下形成穩(wěn)定共價(jià)鍵。這種設(shè)計(jì)確保標(biāo)記后的分子仍能與GR結(jié)合并調(diào)控下游基因表達(dá),熒光"標(biāo)簽"不會(huì)顯著改變氫化可的松與其受體相互作用的本質(zhì)。
溶解性與外觀
整體水溶性較低,但在含極性有機(jī)溶劑(如DMSO、乙醇)的混合體系中可有效溶解與分散。外觀為固體粉末。
穩(wěn)定性與保存
化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定,但需避免強(qiáng)酸、強(qiáng)堿或高溫環(huán)境,以防分子結(jié)構(gòu)降解或熒光強(qiáng)度下降。建議-20℃冷藏、避光保存。操作中應(yīng)盡量避免長時(shí)間強(qiáng)光暴露,使用前充分搖勻以保證均勻分散。
主要應(yīng)用場景
一是藥物示蹤。研究人員利用CY5的近紅外熒光信號(hào),實(shí)時(shí)可視化氫化可的松在細(xì)胞或活體中的分布、運(yùn)輸、積累與代謝過程,通過熒光顯微鏡或活體成像系統(tǒng)觀察其去向、結(jié)合靶點(diǎn)及停留時(shí)間。
二是糖皮質(zhì)激素受體研究。由于標(biāo)記后仍保留與GR結(jié)合的能力,可用于受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)、激動(dòng)劑/拮抗劑篩選。
三是分子間相互作用分析。通過熒光強(qiáng)度變化或熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET)等技術(shù),評估氫化可的松與蛋白質(zhì)、聚合物或納米材料的結(jié)合動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)定性。
四是高通量篩選。CY5標(biāo)記賦予其易于光學(xué)檢測的特性,可用于微孔板、高通量芯片等平臺(tái)的分子篩選實(shí)驗(yàn)。
五是功能材料表面修飾??捎糜诰酆衔铩⒓{米粒子和薄膜材料的表面修飾,通過熒光信號(hào)分析材料表面的分子分布、修飾均一性及分子-材料相互作用特征。
使用限制
僅供科研使用,不可用于人體。
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