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23次中文名:CY5-紫杉醇
英文名:CY5-Paclitaxel,CY5-PTX,Cy5-Taxol,PTX-Cyanine5
別名:CY5標(biāo)記紫杉醇,熒光標(biāo)記紫杉醇
產(chǎn)品類別:熒光標(biāo)記物 / 科研試劑
純度:≥95%
外觀:淡紅色至紫紅色凍干粉,或白色/類白色固體(取決于分子量與偶聯(lián)方式)
保存條件:-20℃,避光,避濕
最小起訂量:1mg / 5mg
產(chǎn)地:陜西西安
用途:僅限科研,不可用于人體
CY5-紫杉醇是將近紅外熒光染料CY5與天然抗腫瘤藥物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)通過(guò)共價(jià)鍵偶聯(lián)形成的雙功能熒光化學(xué)探針,由三部分組成:
第一部分為熒光標(biāo)記基團(tuán)(CY5),屬于花菁類近紅外熒光染料,具有高度共軛的π體系和高消光系數(shù),可提供穩(wěn)定靈敏的紅色/近紅外熒光信號(hào)。
第二部分為活性分子核心(紫杉醇),是一種四環(huán)二萜類化合物,化學(xué)式為C??H??NO??,分子量約853.9 Da,核心結(jié)構(gòu)為紫杉烷骨架,含有多個(gè)酯化羥基和苯基,化學(xué)性質(zhì)復(fù)雜且疏水性強(qiáng)。紫杉醇通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合、抑制微管解聚,阻斷腫瘤細(xì)胞有絲分裂,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,對(duì)乳腺癌、卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌等多種惡性腫瘤具有顯著殺傷效果。
第三部分為連接臂,CY5與紫杉醇通常通過(guò)酯鍵或酰胺鍵共價(jià)連接。常采用CY5的NHS活性酯與紫杉醇分子中的羥基在生理pH(7.0–7.4)、常溫條件下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng),過(guò)程溫和,不破壞紫杉醇的三維結(jié)構(gòu)與抗腫瘤活性,同時(shí)完整保留CY5的熒光性能。
(一)熒光特性
激發(fā)波長(zhǎng):約649 nm
發(fā)射波長(zhǎng):約670 nm(近紅外光區(qū))
熒光顏色:紅色/遠(yuǎn)紅熒光
特點(diǎn):近紅外光穿透組織能力強(qiáng),能有效減少生物體系自發(fā)熒光干擾,背景信號(hào)低,信噪比高,適合體內(nèi)外成像使用。
(二)溶解性
易溶于DMSO、DMF、DCM、THF等有機(jī)溶劑。微溶于水,因紫杉醇本身疏水性強(qiáng),CY5的偶聯(lián)可通過(guò)其磺酸基團(tuán)衍生物(Sulfo-CY5)輕微改善水溶性。使用時(shí)可先以有機(jī)溶劑充分溶解后再稀釋至生理緩沖液,適配細(xì)胞實(shí)驗(yàn)與活體示蹤體系。
(三)化學(xué)穩(wěn)定性
在生理pH環(huán)境下結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,CY5與紫杉醇之間的連接鍵不易斷裂。但需注意:強(qiáng)光照射會(huì)導(dǎo)致熒光淬滅(光漂白),強(qiáng)酸、強(qiáng)堿環(huán)境會(huì)破壞酯鍵與熒光共軛結(jié)構(gòu)。建議避光操作,避免反復(fù)凍融。
(四)生物活性保留
CY5的偶聯(lián)不影響紫杉醇的作用靶點(diǎn)與抗腫瘤活性。CY5-PTX可通過(guò)熒光信號(hào)強(qiáng)度定量分析藥物在細(xì)胞內(nèi)的積累量,關(guān)聯(lián)藥物濃度與細(xì)胞凋亡程度,實(shí)現(xiàn)抗腫瘤藥效的精準(zhǔn)評(píng)估。
腫瘤細(xì)胞攝取研究:通過(guò)共聚焦顯微鏡或流式細(xì)胞儀檢測(cè)紅色熒光信號(hào),實(shí)時(shí)監(jiān)控紫杉醇進(jìn)入細(xì)胞的途徑、吸收速率及胞內(nèi)定位(如胞質(zhì)、微管結(jié)構(gòu)等)。
靶向藥物遞送系統(tǒng)的示蹤劑:在構(gòu)建脂質(zhì)體、聚合物納米粒、抗體-藥物偶聯(lián)物等靶向遞送系統(tǒng)時(shí),CY5-PTX可作為可視化探針,用于監(jiān)測(cè)藥物釋放曲線、評(píng)估靶向效率、觀察動(dòng)物模型中腫瘤部位藥物富集情況。
體內(nèi)示蹤與小動(dòng)物活體成像:近紅外熒光穿透力強(qiáng),可在小動(dòng)物模型中觀察CY5-PTX在體內(nèi)的分布路徑、富集器官、清除速度,幫助研究紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)行為及毒性分布。
抗腫瘤機(jī)制研究:結(jié)合熒光標(biāo)記后,可進(jìn)一步探索紫杉醇如何影響微管穩(wěn)定性、細(xì)胞凋亡路徑以及與腫瘤細(xì)胞周期的相互作用。
藥物篩選平臺(tái)開(kāi)發(fā):可用于開(kāi)發(fā)基于熒光變化的篩選平臺(tái),尋找新的藥物遞送介質(zhì)、輔助治療藥物或紫杉醇增敏劑。
避光操作:CY5染料易被光漂白,操作過(guò)程中應(yīng)盡量避免強(qiáng)光暴露,推薦在暗室或遮光條件下操作。
濃度控制:熒光染料濃度過(guò)高可能導(dǎo)致自淬滅現(xiàn)象,建議使用前進(jìn)行濃度梯度優(yōu)化。
生物安全性:紫杉醇具有細(xì)胞毒性,CY5-PTX依然保有抗癌活性,實(shí)驗(yàn)時(shí)應(yīng)佩戴手套與防護(hù)用具,避免皮膚接觸。
儲(chǔ)存建議:冷藏或-20℃凍存,避免反復(fù)凍融,干燥取用。
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