Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS：1869126-64-6 ｜ 分子式：C??H???N??O?? ｜ 分子量：1396.71

基本信息

白色至類白色固體，純度≥95%，溶于DMSO、DMF，水中溶解度<0.1 mg/mL。儲存：-20°C，干燥避光，充氮密封，避免反復(fù)凍融。

供應(yīng)商：陜西星貝愛科生物。

結(jié)構(gòu)式：

五大功能模塊

Azido（-N?）：末端疊氮基團(tuán)，點(diǎn)擊化學(xué)核心活性位點(diǎn)。與炔基發(fā)生CuAAC（銅催化），或與DBCO/BCN發(fā)生SPAAC（無銅應(yīng)變促進(jìn)），生物正交性強(qiáng)，背景反應(yīng)極少。

PEG4：四個乙二醇單元（鏈長約1.6 nm），提供親水性與柔性，降低非特異性吸附和免疫原性，減少空間位阻，提升偶聯(lián)均一性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：蛋白酶敏感連接子，進(jìn)入腫瘤細(xì)胞溶酶體后被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割。

PAB（對氨基芐氧羰基）：自消除間隔臂。Val-Cit被切割后，PAB觸發(fā)1,6-消除反應(yīng)，以原形快速釋放MMAE，不留殘余結(jié)構(gòu)。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）：強(qiáng)效微管抑制劑，pM級濃度即可抑制有絲分裂、誘導(dǎo)凋亡。

主要用途

ADC合成：Azido端與炔基/DBCO標(biāo)記的抗體點(diǎn)擊偶聯(lián)，DAR均一，產(chǎn)品質(zhì)量可控。比傳統(tǒng)隨機(jī)偶聯(lián)（如NHS酯法）顯著提升均一性。

SMDC構(gòu)建：與NHS酯化的小分子靶向配體（葉酸、PSMA抑制劑、RGD肽）連接。

PROTAC合成：作為PEG類可裂解linker連接靶蛋白配體與E3配體，MMAE為毒性彈頭。

納米材料修飾：點(diǎn)擊偶聯(lián)至納米顆粒/脂質(zhì)體表面，PEG改善藥代，Val-Cit提供酶響應(yīng)釋放。

化學(xué)生物學(xué)工具：研究蛋白酶活性、藥物釋放動力學(xué)、靶向遞送機(jī)制。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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