CY5-睪酮（CY5-Testosterone） 是將近紅外熒光染料CY5通過化學鍵與睪酮偶聯(lián)而成的熒光標記衍生物，保留了睪酮與雄激素受體（AR）結合的生物活性，同時賦予近紅外熒光示蹤能力，僅供科研使用，不可用于人體。

熒光特性

CY5屬于花菁素類近紅外染料，激發(fā)波長約649 nm，發(fā)射波長約670 nm，呈現(xiàn)深紅色熒光。近紅外波段處于生物組織光學窗口內(nèi)，組織穿透深度可達1至2 cm，且生物體內(nèi)自發(fā)熒光極弱，信噪比高，適合熒光顯微鏡、流式細胞儀及小動物活體成像系統(tǒng)檢測。

化學結構與連接方式

睪酮（C19H28O2，分子量288.42）為四環(huán)甾體骨架，含有3-酮基、17β-羥基等可修飾位點。CY5通常通過NHS酯或馬來酰亞胺等活性基團，與睪酮分子上引入的羧基、氨基或巰基在溫和條件下形成穩(wěn)定共價鍵（酰胺鍵或硫醚鍵）。偶聯(lián)位點的選擇經(jīng)過優(yōu)化，確保不破壞睪酮與AR結合的關鍵結構，標記后仍能高效結合受體并調控下游基因表達。

溶解性與外觀

整體水溶性較低，但可溶于DMSO、DMF、乙醇等有機溶劑，在含少量助溶劑的水相體系中可分散。外觀為暗紅色至紫紅色固體粉末。

穩(wěn)定性與保存

化學性質較為穩(wěn)定，但需避免強酸、強堿或高溫環(huán)境，以防分子降解或熒光淬滅。CY5對光敏感，長時間強光照射會導致光漂白。建議-20℃冷藏、避光、干燥、密封保存，避免反復凍融。

主要應用場景

一是雄激素受體研究。CY5-睪酮可結合AR后發(fā)生核轉位，利用熒光顯微鏡實時追蹤受體在胞質與細胞核間的動態(tài)轉運過程，包括結合速度、核內(nèi)運動方式及循環(huán)利用等。

二是配體競爭與藥物篩選。CY5-睪酮作為標記配體，待測小分子若能與AR結合，會競爭性取代CY5-睪酮，導致熒光偏振度改變或信號減弱。通過高通量檢測這種變化，可快速篩選抗雄激素藥物候選物。

三是細胞攝取與亞細胞定位。通過共聚焦顯微鏡觀察CY5-睪酮在細胞內(nèi)的分布，判斷其入胞路徑（被動擴散 vs 載體介導），并分析在不同細胞器中的積累特征。

四是納米載體評價。將CY5-睪酮負載于脂質體、聚合物納米粒等遞送系統(tǒng)中，通過熒光信號監(jiān)測藥物的裝載效率、釋放動力學及靶向性。

使用限制

僅供科研使用，不可用于人體。

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