多糖蛋白結(jié)合疫苗是疫苗中非常重要的類型 [1]。與多糖疫苗 相比，多糖蛋白結(jié)合疫苗具有更高的免疫活性和更寬的使用 范圍。例如，肺炎多糖疫苗僅適用于較大的兒童和老人預(yù)防 肺炎球菌感染，但將肺炎多糖與破傷風(fēng)類病毒 / 白喉類病毒 / CRM197 結(jié)合生產(chǎn)的肺炎多糖結(jié)合疫苗可用于更低年齡兒童 （嬰幼兒）的免疫接種 [2-4]。雖然，結(jié)合疫苗具有優(yōu)良的性 能，但也需要更為復(fù)雜的工藝，例如多糖與載體蛋白的結(jié)合 工藝。常見的結(jié)合工藝包括胺還原法、酰胺化反應(yīng)、二硫鍵 連接反應(yīng)和異脲鍵連接反應(yīng)等 [5]。在這些結(jié)合工藝中，多糖 活化劑是不可少的試劑。例如，異脲鍵連接反應(yīng)中使用的 多糖活化劑 1- 氰基，4- 二甲氨基吡啶四氟硼酸鹽（1-cyano- 4-dimethylamino-pyridinium，CDAP）。它可用于腦膜炎球菌 結(jié)合疫苗、流行性嗜血桿菌結(jié)合疫苗、肺炎球菌結(jié)合疫苗及 A 族乙型溶血性鏈球菌疫苗等多糖蛋白結(jié)合疫苗的工藝 [6]。 CDAP 可以活化多糖，但也具有在堿性條件下容易快速水解 的特點（水解成 4- 二甲氨基吡啶（4-dimethylaminopyridine， DMAP），如圖 1 所示）。

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